"Симптоматика" - здоровье » Лекарственные препараты » Роксера – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Роксера – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Роксера – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Лекарственные препараты
Admin
Фото: pro-zdorovie.info
17:14, 11 октябрь 2023
1 640
0

Производители: Krka (Slovenia)    
Действующие вещества
Розувастатин
Класс заболеваний
Не указано. См. инструкцию
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Гиполипидемическое
Фармакологическая группа
Статины
Таблетки пероральные Роксера (Roxera)
 Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
 Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и др. немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны.
 Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и др. холестеринснижающей терапии (ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия пациенту не подходит.
Форма выпуска
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 9;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
 

Фармакокинетика

Биодоступность — 20%. Пища снижает скорость всасывания. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 90%. TCmax — 3–5 ч. Проникает через плацентарный барьер. Накапливается в печени. Объем распределения — 134 л. Метаболизируется в печени 10% от введенной дозы. Как и в случае др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Показано, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит — N-дисметил, который обладает 1/6–1/2 активности розувастатина; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Т1/2 — 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). 
Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) с фекалиями (включая адсорбированный и неадсорбированный розувастатин); оставшаяся часть — с мочой. Не выводится посредством гемодиализа. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности: AUC у японцев и китайцев в 2 раза выше таковой у жителей Европы и Северной Америки. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме выше в 3 раза, а N-дисметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у 2 больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.
 

Использование во время беременности
 Противопоказано.
 

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, период лактации; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 

Побочные действия
 Частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер: часто (1–10%), менее часто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; менее часто — тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна — обратимое преходящее дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; менее часто — диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит; менее часто — ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония.

Со стороны ЧСС: менее часто — стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто — миалгия; менее часто — артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко — миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг); менее часто — периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, кожный зуд; редко — ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: менее часто — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
 

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед; увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача у пациентов с выраженной гомозиготной семейной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг.
 Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг.
 При назначении с гемфибразилом доза розувастатина не должна превышать 10 мг/сут.
 При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести, а также в пожилом взрасте коррекция дозы не требуется.
 Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайльд-Пью, отсутствует.
 

Передозировка

Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
 

Взаимодействия с другими препаратами

Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатина (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax — в 11 раз), антагонистов витамина К (в т.ч. варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг).
 Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза).
 Антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (антациды следует применять через 2 ч после приема розувастатина, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено).
 Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатина (уменьшает его AUC на 20% и Сmax на 30%). Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.
 Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом.

 Гемфиброзил, др. фибраты и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном использовании с др. ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии.

 Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.

 Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
Особые указания при приеме
 До начала терапии и на протяжении всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2–4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно ему при необходимости корректировать дозу препарата.

 Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке, одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы).

 У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.

 Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии др. возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходного КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.

 У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.

 Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК не более, чем в 5 раз выше верхней границы нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен.

 Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применения розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты.

 Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием.

 В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

 При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином.

 Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение).

 Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В исследовании на крысах (применение в дозах 2–50 мг/кг/сут) выявлены снижение массы плода, задержка оссификации костей у плода, снижение выживаемости потомства. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные в отношении выделения розувастатина с молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Условия хранения
 Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
 Срок годности
 24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:

 C Сердечно-сосудистая система
 C10 Гиполипидемические препараты
 C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
 C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы

Похожие по действию препараты:

     Аторвастатин (Atorvastatin) Таблетки пероральные
     Розулип (Rozulip) Таблетки пероральные
     Ниацин (Niacyne) Субстанция-порошок
     Урсосан (Ursosan) Капсула
     Аторис (Atoris) Таблетки пероральные
     Торвакард (Torvacard) Таблетки пероральные
     Липримар (Liprimar) Таблетки пероральные
     Крестор (Crestor) Таблетки пероральные
     Урсором С (Ursorom C) Капсула
     Берлитион (Berlithion) Таблетки пероральные


Внимание! Все материалы сайта, предназначены исключительно в ознакомительных целях.
Консультация специалиста обязательна!

Обсудить (0)